5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1.Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Papaverin ve benzerleri / Antispazmodikler ve motiliteyi değiştiren ilaçlar grubundandır.
ATC kodu: A03AX58
METEOSPASMYL®, iki etkin maddeden oluşmuş bir üründür.
Alverin, papaverine benzer etki ile muskulotropik karakterde antispazmodik özellik gösteren bir maddedir. Bu etkisini, gastrointestinal sistem düz kas fibrilleri üzerinden gösterir. Alverin'in spazmolitik etkisi, papaverinden daha fazla, yan etkisi ise papaverinden üç kat daha az bulunmuştur. Atropine benzer etki göstermediğinden, mide asidi üzerine bir etkisi yoktur. Alverin ile yapılan farmakokinetik çalışmada, serum konsantrasyonları, oldukça düşük düzeyde bulunmuştur (2,5ng/ml'nin altında). Bu sonuç, alverinin resorbe olmadığı veya simetikon ile birlikte alındığında, karaciğerde önemli oranda ilk geçişte eliminasyon etkisine uğradığını düşündürmektedir. Bu sonuçlar, alverinin etkisini spesifik olarak gösterdiğini desteklemektedir.
Simetikon, ilave silikon dioksit ile aktive edilmiş dimetikondur. Farmakolojik aktiviteye sahip olmayan inert bir madde olan simetikon, gastrointestinal sistemdeki gaz kabarcıklarının yüzey gerilimlerini değiştirerek, onların bir araya gelmesini ve fizyolojik yollardan (geğirme, yellenme gibi) kolayca atılmalarını sağlar.
5.2.Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Emilim:
Alverin sitrat oral yolla uygulanmasından sonra gastrointestinal yol boyunca emilir.
Simetikonun minimal düzeyde emildiği bildirilmiştir.
Dağılım:
Alverin sitrat, hızlıca, oral dozun alınımdan sonraki 1-1.5 saat içinde pik plazma konsantrasyonuna ulaşır.
Biyotransformasyon:
Alverin sitrat, hızlıca, oral dozun alınımdan sonraki 1-1.5 saat içinde pik plazma konsantrasyonuna ulaşan aktif metabolitine dönüşür. İnaktif metabolitlere dönüşmek için daha fazla biyotransformasyona uğrar.
Simetikon, oral yolla alındıktan sonra herhangi bir metabolizasyona uğramaz. Simetikonun yarılanma ömrü, plazma protein bağlanması, beyin ve diğer dokulara girişi ve insan sütüne salgılanması bilinmemektedir.
Eliminasyon:
Alverin sitrat metabolitleri aktif böbrek sekresyonu ile idrar ile atılır.
Simetikon metobolizasyona uğramadan dışkıyla atılır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bildirilmemiştir.