5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: Glukokortikoidler
ATC kodu: H02AB09
Hidrokortizon sodyum süksinat, hidrokortizon ile aynı metabolik ve anti-inflamatuvar etkilere
sahip bir glukokortikosteroid‟dir. Polimorfonükleer lökosit göçünün bastırılması ve artan
kapiller geçirgenliği ters çevrilmesi ile anti-inflamatuar etkisini gösterir. Bu nedenle,
adrenokortikal yetmezliğin replasman tedavisi olarak kullanılabilir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
12 normal bireye 100, 200 veya 400 mg hidrokortizon sodyum süksinat intravenöz olarak
verilmiĢ ve radyo-immunoassay sonuçları aĢağıdaki gibi tespit edilmiĢtir:
DOZ (mg) Cmax. (mcg/100 ml) Tmax. (saat ) 12-HR AUC (mg/100
ml x saat)
100 132.3 0.35 418.0
200 231.8 0.25 680.0
400 629.8 0.37 1024.0
BaĢka bir çalıĢmada ise, hidrokortizon sodyum süksinat‟ın 1 mg / kg i.m. dozu, 30-60 dakika
içinde 80 mg/100 ml plazma C ile doruğa ulaĢmıĢtır.
max
Hidrokortizon metabolizma analizinde, 25 mg IV doz, kadınlarda erkeklere göre daha yüksek
plazma konsantrasyonları ile sonuçlanmıĢtır.
Emilim:
Hidrokortizon gastrointestinal kanaldan absorbe olur ve yaklaĢık bir saat içerisinde kanda
maksimum konsantrasyona ulaĢır. Plazma yarılanma ömrü yaklaĢık 100 dakikadır. Plazma
proteinlerine bağlanma oranı %90‟dan fazladır. Ġntramüsküler enjeksiyonu takiben, alkolsüz
13
hidrokortizon ve yağda çözünen esterlerinin absorbsiyonu yavaĢken suda çözünebilir sodyum
süksinat esterlerinin absorbsiyonu hızlıdır.
Dağılım:
Hidrokortizon gastrointestinal kanaldan emildikten sonra dokulara dağılır.
Biyotransformasyon:
Hidrokortizon karaciğerde ve birçok dokuda tetrahidrokortizon ve tetrahidrokortizol gibi
hidrojenize ve indirgenmiĢ formlarına metabolize olur.
Eliminasyon:
Hidrokortizon vücuttan genellikle glukronidler gibi konjuge halde idrarla atılır, çok az kısmı
değiĢmeden kalır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik veriler
Kortikosteroidlerin karsinojenik, mutajenik özellikleri olduğunu ya da fertiliteyi etkilediğini
gösteren hiçbir bulgu yoktur.