5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antitussif ve ekspektoran kombinasyonları
ATC kodu: R05FB02
GAYABEN, antitussif, ekspektoran, antihistaminik ve antiseptik etkili bir üründür.
Karbetapentan sitrat:
Sentetik bir öksürük gidericidir. Etkisini iki ayrı yerde gösterir; bir yandan bulbustaki öksürük merkezini bastırır, diğer yandan solunum yollarındaki öksürük refleksi reseptörlerini etkisiz kılar. Ekspektorasyonu engellemez.
Difenhidramin hidroklorür:
Difenhidramin, antitusif, antihistaminik ve antikolinerjik özelliklere sahiptir. Deneyler antitusif etkisinin (beyin sapı üzerinde etkisinden kaynaklanan) antihistaminik etkisinden farklı olduğunu göstermiştir. Difenhidramin etki süresi, 4 ila 8 saattir.
Potasyum sülfogayakolat:
Stimülan bir ekspektorandır. Sekresyonların solunum yolundaki hacmini artırarak siliyer hareket ve öksürük yoluyla uzaklaştırılmasını kolaylaştırır. Ayrıca bronşlarda serbest gayakole dönüştüğünden antiseptik bir etki de gösterir.
Guaifenesin:
Guaifenesin bir ekspektorandır Bu etkisi ile solunum yolu sıvı çıkışını artırarak yapışma ve yüzey gerilimini azaltır. Böylece sinüs ve bronşiollerde drenaj sağlanır, nonprodüktif kuru öksürükler daha balgamlı ve daha az sıklıkla olur.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Guaifenesin:
Oral uygulama sonrası emilimi oldukça iyidir.
Difenhidramin hidroklorür:
Genel olarak H1 antagonistlerinin gastrointestinal kanaldan absorbsiyonları iyidir. Fakat çözünürlüklerinin değişken olması etkilerinin başlama süresi üzerinde etkili olur. Difenhidramin, ilk geçiş etkisine uğramasına rağmen oral alımı takiben gastrointestinal yoldan iyi emilir.
Oral yoldan verildiğinde etkisi 15-30 dakika içinde görülür. Plazma doruk konsantrasyonlarına ulaşma süresi 2-4 saattir. Etkisi 4-6 saat kadar devam eder.
Potasyum sülfogayakolat:
Bu konuda yeterli veri bulunmamaktadır.
Karbetapentan sitrat:
Oral uygulamadan sonra hızla emilir. Plazmadaki doruk düzeye 2 saat içinde ulaşır.
Dağılım:
Guaifenesin:
Plazma yarı ömrü 1 saattir. Özellikle akciğerlerde yüksek konsantrasyonlarda bulunur.
Difenhidramin hidroklorür:
Proteinlere yüksek oranda bağlanır. Vücutta doku ve vücut sıvılarına geniş ölçüde dağılır. Plasentayı aşar ve anne sütüne geçer.
Potasyum sülfogayakolat:
Bu konuda yeterli veri bulunmamaktadır.
Karbetapentan sitrat:
Dağılım hacmi yaklaşık 10L/kg'dır.
Biyotransformasyon:
Guaifenesin:
%60'ı 7 saat içinde hidrolize olur. Metabolizasyonu sonucu beta 2 metoksifenoksi laktik asit oluşur.
Difenhidramin hidroklorür:
Karaciğerde önce difenilmetoksiasetik asite metabolize olur ve ardından konjugasyona uğrar. Karaciğerde diğer metabolitlerine de dönüştürülür. Plazma yarı ömrü 2-8 saat kadardır.
Potasyum sülfogayakolat:
Bu konuda yeterli veri bulunmamaktadır.
Karbetapentan sitrat:
Erişkinlerde yoğun olarak metabolize olur. Karaciğer ekstraksiyon oranı % 50'nin üzerindedir.
Eliminasyon:
Guaifenesin:
Değişmeden ve metabolitleri şeklinde idrarla atılır. Eliminasyon yarı ömrü 1 saattir.
Difenhidramin hidroklorür:
Verilen dozu değişmemiş ilaç ve metabolitleri halinde 24-48 saat içinde idrar yolu ile atılır.
Potasyum sülfogayakolat:
Bu konuda yeterli veri bulunmamaktadır.
Karbetapentan sitrat:
Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2 saattir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
GAYABEN'in içeriğindeki etkin maddelerin doğrusallık ya da doğrusal olmayan durumu hakkında yeterli çalışma bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Bu konuda yeterli veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Geçerli değildir.