Vem İlaç » FLIXAIR 2 MG/2 ML NEBULIZASYON İÇİN TEK DOZLUK İNHALASYON SÜSPANSİYONU İÇEREN FLAKON
Güncelleme: 02 Ocak 2019
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Glukokortikoidler
ATC kodu: R03BA05
Flutikazon propiyonat inhalasyon yoluyla tavsiye edilen dozlarda verildiğinde akciğerlerde güçlü bir glukokortikoid anti-enflamatuvar etki göstererek astım belirtilerini ve alevlenmelerini azaltır.
5.2.Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
İnhale flutikazon propiyonatın mutlak biyoyararlanımı kullanılan inhalasyon cihazına göre nominal dozun yaklaşık %10-30'u arasında değişir. Sistemik absorpsiyon başlıca akciğerden gerçekleşir ve başlangıçta hızlı daha sonra uzun sürer. Kalan inhale doz yutulabilir, fakat sudaki düşük çözünürlüğü ve %1'den daha az oral biyoyararlanımla sonuçlanan presistemik metabolizmasından dolayı sistemik maruziyete minimum düzeyde katkı sağlar. İnhale dozun
artırılmasıyla sistemik maruziyette lineer artış olur.
Dağılım:
Flutikazon propiyonat kararlı durumda geniĢ bir dağılım hacmine (yaklaşık 300 L) sahiptir.
Plazma proteinlerine bağlanma oranı orta derecede yüksektir (% 91).
Biyotransformasyon:
Flutikazon propiyonat başlıca sitokrom P450 enzimi olan CYP3A4 tarafından inaktif karboksilik asit metabolitine metabolize olarak sistemik dolaşımdan çok hızlı temizlenir.
Flutikazon propiyonatın sistemik maruziyetinde artış potansiyeli olduğundan bilinen CYP3A4 inhibitörleri birlikte uygulanırken dikkat edilmelidir.
Eliminasyon:
Flutikazon propiyonatın dispozisyonu yüksek plazma klerensi (1150 ml/dak) ve yaklaşık 8 saat olan terminal yarılanma ömrü ile karakterizedir. Flutikazon propiyonatın renal klerensi ihmal edilebilir düzeydedir (%0.2'den az) ve metabolit olarak %5'ten azdır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Toksikoloji, sadece güçlü kortikosteroidlerin önerilen terapötik dozlardan çok daha yüksek dozlarda uygulandıklarında gösterdikleri tipteki sınıf etkileri şeklinde görülür. Mükerrer doz toksisite çalışmalarında, üreme çalışmalarında veya teratoloji çalışmalarında yeni bir etki tanımlanmamıştır.
Flutikazon propiyonatın in vitro ve in vivo olarak mutajenik aktivitesi yoktur ve
kemirgenlerde tümorojenik etki göstermemiştir. Hayvan modelleri üzerinde iritan veya hassasiyet yaratıcı değildir.
Farmakolojik Özellikler
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Glukokortikoidler
ATC kodu: R03BA05
Flutikazon propiyonat inhalasyon yoluyla tavsiye edilen dozlarda verildiğinde akciğerlerde güçlü bir glukokortikoid anti-enflamatuvar etki göstererek astım belirtilerini ve alevlenmelerini azaltır.
5.2.Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
İnhale flutikazon propiyonatın mutlak biyoyararlanımı kullanılan inhalasyon cihazına göre nominal dozun yaklaşık %10-30'u arasında değişir. Sistemik absorpsiyon başlıca akciğerden gerçekleşir ve başlangıçta hızlı daha sonra uzun sürer. Kalan inhale doz yutulabilir, fakat sudaki düşük çözünürlüğü ve %1'den daha az oral biyoyararlanımla sonuçlanan presistemik metabolizmasından dolayı sistemik maruziyete minimum düzeyde katkı sağlar. İnhale dozun
artırılmasıyla sistemik maruziyette lineer artış olur.
Dağılım:
Flutikazon propiyonat kararlı durumda geniĢ bir dağılım hacmine (yaklaşık 300 L) sahiptir.
Plazma proteinlerine bağlanma oranı orta derecede yüksektir (% 91).
Biyotransformasyon:
Flutikazon propiyonat başlıca sitokrom P450 enzimi olan CYP3A4 tarafından inaktif karboksilik asit metabolitine metabolize olarak sistemik dolaşımdan çok hızlı temizlenir.
Flutikazon propiyonatın sistemik maruziyetinde artış potansiyeli olduğundan bilinen CYP3A4 inhibitörleri birlikte uygulanırken dikkat edilmelidir.
Eliminasyon:
Flutikazon propiyonatın dispozisyonu yüksek plazma klerensi (1150 ml/dak) ve yaklaşık 8 saat olan terminal yarılanma ömrü ile karakterizedir. Flutikazon propiyonatın renal klerensi ihmal edilebilir düzeydedir (%0.2'den az) ve metabolit olarak %5'ten azdır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Toksikoloji, sadece güçlü kortikosteroidlerin önerilen terapötik dozlardan çok daha yüksek dozlarda uygulandıklarında gösterdikleri tipteki sınıf etkileri şeklinde görülür. Mükerrer doz toksisite çalışmalarında, üreme çalışmalarında veya teratoloji çalışmalarında yeni bir etki tanımlanmamıştır.
Flutikazon propiyonatın in vitro ve in vivo olarak mutajenik aktivitesi yoktur ve
kemirgenlerde tümorojenik etki göstermemiştir. Hayvan modelleri üzerinde iritan veya hassasiyet yaratıcı değildir.
Bu ürün SKRS E-Reçete İlaç Listesi'nde Aktif Ürünler altında yer almaktadır.
