5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Mineral destekleri
ATC Kodu: A12CB01
Çinko günde vücut ağırlığının kg' ı basına 0,3 mg kadar gereken bir iz elementtir. Marul ve salatalar, bira mayası, karaciger, deniz ürünleri ve süt baslıca çinko kaynaklarıdır. Sütün litresinde 2-3 mg kadar çinko bulunur.
Çinko, karbonik anhidraz, karboksipeptidaz A, alkol dehidrogenaz, alkalin fosfataz, RNA polimeraz gibi 200' den fazla metalloenzimin fonksiyonlarını gerçeklestirebilmeleri için gereklidir. Çinko vücutta esas olarak DNA, RNA ve protein stabilizasyonunda kullanılır. Nükleik asitler, proteinler ve hücre membranlarının yapımı; ayrıca hücre büyüme ve bölünmesi, seksüel olgunlaşma ve üreme, yara iyileşmesi, vücut bağışıklığı, karanlığa adaptasyon ve gece görme, tat ve koku duyularının tam olması gibi fizyolojik fonksiyonların gerçekleşmesi için çinkoya ihtiyaç vardır. Çinkonun biyokimyasal fonksiyonları en çok çinko eksikliğinde belirgin hale gelmektedir. Eksiklikten en çok hızlı büyüyen dokular (yara granülasyonlarındaki bağ dokusu, sperm, embriyo, fötal hücreler) etkilenir.
Akut toksisite – Bir defalık toksik doz: Ağızdan alınan çinko bileşiklerinin akut toksisitesi düşüktür. Yetişkinler için 1 - 2 g çinko sülfatın bir defada alımı toksik belirtilere,
3 - 5 g (24 – 40) çinko sülfatın bir defada alımı ölüme sebebiyet vermektedir.
Kronik toksisite: Yüksek tedavi dozlarının (660 mg/gün' lük dozlarda bile) uzun süre ağızdan alınması ile oluşabilecek toksisite belirtisinin tespit edilmediği bildirilmektedir. Plazma bakır seviyelerinde düşüş olup olmadığı takip edilmelidir.
5.2 Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Emilim:
Çinko oral yolla alındığında ince barsaklardan (%60' ı düodenumdan, %30' u ileumdan, %10' u jejenumdan) spesifik bir mekanizmayla emilir. Mukoza hücrelerinde çinko bağlayıcı proteinler tarafından demir gibi tecrit edilir ve daha sonra mukoza hücresi zarından kandaki serum albuminine iletilir. Diyetle alınan çinko intraluminal ileti ile enterositi geçerek plazmaya verilir.
Dağılım:
Normal plazma konsantrasyonu 0.7 ile 1.5 g/ml arasındadır, bunun %84' ü albumine, %15' i alfa2-makroglobuline ve %1' i amino asitlere bağlı olarak tasınır. Oral olarak 50 mg çinko alan hastanın plazma konsantrasyonu 2-3 saatte yaklasık 2.5 g/ml' ye ulaşmaktadır. Plazma yarı ömrü 3 saattir. Kandaki çinkonun %80' i eritrositlerdeki karbonik anhidraz enzimi içerisinde, %3' ü lökositlerde ve az miktarda da trombositler içerisindedir. Diyetle alım, hormonlar (glukokortikoidler, glukagon, epinefrin), stres, enflamatuar hastalıklar plazma çinko düzeyini etkilemektedir. Eksikliğinde dokulardaki kayıp aynı değildir, saç, deri, kalp ve iskelet kasında aynı kalırken, plazma, karaciğer, kemik ve testiste çinko düzeyi azalır.
Biyotransformasyon:
Biyotransformasyona uğramaz.
Eliminasyon:
Gastrointestinal sistemden atılım 2.5 – 5.5 mg/gün olarak hesaplanmıştır. Böbrekten kayıp ise tübüler sekresyon ile sabit miktarda olup; 300 – 700 mikrogram/gün' dür. Ter ile de atılır.
Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:
Farmakokinetigi doğrusaldır. Plazma düzeyleri verilen dozlara bağlı olarak artış gösterir.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Geçerli değildir.