Vem İlaç » VANCOMAX 500 MG FLAKON
Güncelleme: 26 Kasım 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Glikopeptid antibakteriyeller
ATC kodu: J01XA01
Vankomisin, Nocordia orientalis (Streptomyces orientalis) kültürlerinden elde edilen bir trisiklik glikopeptit olarak tanımlanan biyolojik bir maddedir. Vankomisin, parenteral uygulama için hidroklorür tuzu olarak bulunur. İlaç gastrointestinal kanaldan emilmez ve ürünün sıvı solüsyonu psödomembranöz kolit tedavisinde oral olarak uygulanabilir.
Vankomisin bakteriyel bir antibiyotiktir, bakteriyel hücre duvarına bağlanır ve glikopeptit polimerizasyonunu bloke eder. Bu etki hücre duvarı sentezini hemen inhibe eder ve sitoplazmik membrana sekonder hasar verir.
Vankomisin, stafilokok, grup A beta hemolitik streptokok, Streptococcus pneumoniae, enterokok, korinebakter ve klostridyum türlerini içeren birçok gram pozitif organizmalara karşı etkilidir. Gram negative bakterilerde, mantar ve mayalarda klinik olarak etkinliği gösterilmemiştir ve bu yüzden sadece gram pozitif organizmaların neden olduğu şiddetli enfeksiyonlarda kullanılır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Vankomisin ağızdan çok az emilir. Normal renal fonksiyonlu hastalarda intravenöz olarak verilen 1 g'lık doz, iki saat sonra ortalama 25 μg/ml serum düzeyleri oluşturur. Renal bozukluğu olan hastalarda serum düzeyleri daha yüksektir ve toksisiteye neden olabilir.
Dağılım:
Normal renal fonksiyonlu hastalarda ilacın yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir. Vankomisin, plevral, perikardiyal, assitik ve sinoviyal sıvılara hızlıca difüze olur. Normal meninkslere ve serebrospinal sıvıya geçmez ancak akut menenjitli hastalarda terapötik konsantrasyonlara ulaşılabilir. Vankomisin, Clostridium difficile'i de içeren birçok gram pozitif organizmalarda etkilidir. Gram negatif bakteriler, mikobakteri ve mantarlar yüksek derece dirençlidirler.
Gram pozitif bakterilerin birçok suşları in-vitro 0.5-5 μg/ml vankomisin konsantrasyonlarına duyarlıdır ancak birkaç Staphylococcus aureus suşunun inhibisyonu için 10-20 μg/ml gereklidir.
Eliminasyon:
Vankomisin idrara değişmeden geçer, en az % 80‟i ilk 24 saatte geçer.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar
yapılmamıştır. Laboratuvar testlerinde vankomisin mutajenik bulunmamıştır.
Farmakolojik Özellikler
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Glikopeptid antibakteriyeller
ATC kodu: J01XA01
Vankomisin, Nocordia orientalis (Streptomyces orientalis) kültürlerinden elde edilen bir trisiklik glikopeptit olarak tanımlanan biyolojik bir maddedir. Vankomisin, parenteral uygulama için hidroklorür tuzu olarak bulunur. İlaç gastrointestinal kanaldan emilmez ve ürünün sıvı solüsyonu psödomembranöz kolit tedavisinde oral olarak uygulanabilir.
Vankomisin bakteriyel bir antibiyotiktir, bakteriyel hücre duvarına bağlanır ve glikopeptit polimerizasyonunu bloke eder. Bu etki hücre duvarı sentezini hemen inhibe eder ve sitoplazmik membrana sekonder hasar verir.
Vankomisin, stafilokok, grup A beta hemolitik streptokok, Streptococcus pneumoniae, enterokok, korinebakter ve klostridyum türlerini içeren birçok gram pozitif organizmalara karşı etkilidir. Gram negative bakterilerde, mantar ve mayalarda klinik olarak etkinliği gösterilmemiştir ve bu yüzden sadece gram pozitif organizmaların neden olduğu şiddetli enfeksiyonlarda kullanılır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Vankomisin ağızdan çok az emilir. Normal renal fonksiyonlu hastalarda intravenöz olarak verilen 1 g'lık doz, iki saat sonra ortalama 25 μg/ml serum düzeyleri oluşturur. Renal bozukluğu olan hastalarda serum düzeyleri daha yüksektir ve toksisiteye neden olabilir.
Dağılım:
Normal renal fonksiyonlu hastalarda ilacın yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir. Vankomisin, plevral, perikardiyal, assitik ve sinoviyal sıvılara hızlıca difüze olur. Normal meninkslere ve serebrospinal sıvıya geçmez ancak akut menenjitli hastalarda terapötik konsantrasyonlara ulaşılabilir. Vankomisin, Clostridium difficile'i de içeren birçok gram pozitif organizmalarda etkilidir. Gram negatif bakteriler, mikobakteri ve mantarlar yüksek derece dirençlidirler.
Gram pozitif bakterilerin birçok suşları in-vitro 0.5-5 μg/ml vankomisin konsantrasyonlarına duyarlıdır ancak birkaç Staphylococcus aureus suşunun inhibisyonu için 10-20 μg/ml gereklidir.
Eliminasyon:
Vankomisin idrara değişmeden geçer, en az % 80‟i ilk 24 saatte geçer.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar
yapılmamıştır. Laboratuvar testlerinde vankomisin mutajenik bulunmamıştır.
