5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1.Farmakodinamik özellikleri Farmakoterapötik grup: Diğer antipruritikler
ATC Kodu: D04AX
Doksepin hidroklorür; H1 ve H2 histamin reseptör blokörü etkiye sahiptir ancak antipruritik etkisini nasıl gösterdiği ile ilgili kesin mekanizma bilinmemektedir. PURDOX®, uyuşukluk yaparak farkındalığı azaltabilir ve pruritik semptomların fark edilebilmesi de böylece azalabilmektedir.
5.2.Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Topikal doksepin hidroklorür krem ile tedavi edilen 10 pruritik egzama hastasında, perkütan absorbsiyon sonucu plazma doksepin konsantrasyonları "ölçülemez seviye" ile 47 ng/ml arasında belirlenmiştir.
Dağılım:
Deriden emilen doksepin hidroklorür vücut dokularında geniş dağılım gösterir (akciğer, kalp, beyin, karaciğer).
Biyotransformasyon:
Sistemik dolaşıma geçtikten sonra, doksepin molekülü hepatik metabolizmaya girer ve farmakolojik olarak aktif olan desmetildoksepine dönüştürülür.
Desmetildoksepinin yarı ömrü 28-52 saat arasındadır ve çoklu dozlamadan etkilenmez.
Eliminasyon:
İleri glukuronidasyon sonucu ana ilaç ve metabolitleri idrarla atılır. Böbrek hastalığı, genetik etmenler, yaş ve diğer tedavilerin varlığı doksepin metabolizmasını ve eliminasyonunu etkiler.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Bu konuda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır.
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
Günde 16 g PURDOX® kullanımı (günde 4 kez, 4 g) sonucu tahmin edilen doksepin maruziyetinin 0,6 ve 1,2 katlarına kadar dozlarda doksepin, sıçan ve tavşanlara oral olarak verilerek üreme çalışmaları gerçekleştirilmiştir. Sonuçta, sıçan ve tavşan fetüsünde doksepine bağlı hasar
oluştuğuna dair bir kanıt bulunamamıştır. Ancak yine de, hamile kadınlarda yeterli ve kontrollü
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman http://ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : 1ak1UZmxXYnUyZ1AxSHY3RG83M0Fy
çalışma bulunmamaktadır. Hayvanlarda yapılan üreme çalışmalarının sonuçları, insanlarda görülebilecek olan cevabı her zaman yansıtmadığından, PURDOX® hamilelik boyunca sadece doktor tarafından gerekli görüldüğünde kullanılmalıdır.