5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Trombosit agregasyon inhibitörü (Heparin hariç)
ATC kodu: B01AC06
Etki mekanizması
Asetilsalisilik asit, trombositlerde tromboksan A2 sentezini engelleyerek trombosit agregasyonunu inhibe eder. Etki mekanizması, siklooksijenaz-1 ve 2 (COX-1 ve 2) geri döndürülemez şekilde inhibisyonuna dayanır. Trombositlerin bu enzimi yeniden sentezlemesi mümkün olmadığından, bu inhibe edici etki özellikle trombositlerde belirgindir. Asetilsalisilik asidin, trombositler üzerinde ayrıca diğer inhibe edici etkileri olduğu düşünülmektedir. Bu nedenle, çeşitli vasküler endikasyonlarda kullanılır.
Asetilsalisilik asit, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar özellikleri ile asidik, steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar grubuna aittir. Daha yüksek oral dozlar, ağrıyı dindirmek ve soğuk algınlıkları veya grip gibi hafif ateşli durumlarda, ateşin düşürülmesi ve eklem ve kas ağrılarının dindirilmesi ve akut veya romatoid artrit, osteoartrit ve ankilozan spondilit gibi kronik inflamatuvar bozukluklarda kullanılır.
5.2Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Asetilsalisilik asit oral uygulama sonrası, gastrointestinal kanaldan hızla ve tamamen emilir. Hızlı salımlı dozaj formlarının alımından sonra maksimum plazma düzeylerine, asetilsalisilik asit için 10 - 20 dakika ve salisilik asit için 0,3 - 2 saat sonra ulaşılır. ECOPİRİN enterik kaplı tabletlerin aside karşı dirençli lak kaplaması nedeniyle, etkin madde mide yerine bağırsağın alkalin ortamında salıverilir. Bu nedenle, enterik kaplı tabletlerin absorpsiyonu düz tabletlere kıyasla, uygulamadan sonra 3 - 6 saat gecikir.
Dağılım:
Asetilsalisilik asit ve salisilik asit, plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır ve hızla vücuda dağılır.
Salisilik asit anne sütüne geçer ve plasenta bariyerini geçer.
Biyotransformasyon:
Asetilsalisilik asit, absorpsiyon sırasında ve sonrasında, ana etkin metaboliti olan salisilik aside dönüşür.
Salisilik asit, ağırlıklı olarak hepatik metabolizma tarafından elimine edilir. Metabolitleri, salisilurik asit, salisilfenil glukuronid, salisilasetil glukuronid, gentisik asit ve gentisurik asittir.
Eliminasyon:
Salisilik asidin metabolizması karaciğer enzimi kapasitesi ile sınırlı olduğundan eliminasyon kinetiği doza bağlıdır. Eliminasyon yarı ömrü, bu nedenle, düşük dozlar sonrasında 2 - 3 saat arasında değişir ve yüksek dozlar sonrasında yaklaşık 15 saate çıkar. Salisilik asit ve metabolitleri, esas olarak böbrek yoluyla atılır.
Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:
Asetilsalisilik asit kinetiği ilk geçiş sürecini takip eder. Bu sebeple, terapotik dozlarda farmakokinetiği doğrusaldır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Asetilsalisilik asidin klinik öncesi güvenlilik profili iyi belgelenmiştir.
Hayvan çalışmalarında salisilatların, yüksek dozlarda böbrek hasarı dışında, başka bir organik hasara neden olmadığı gösterilmiştir.
Asetilsalisilik asit, mutajenik potansiyeline bağlı olarak, in vitro ve in vivo olarak mutajenisite yönünden ayrıntılı şekilde incelenmiştir. Genel bulgular, mutajenik etkiye ilişkin herhangi bir kanıt ortaya çıkarmamıştır. Aynı durum karsinojenisite çalışmaları açısından da geçerlidir.
Salisilatlar, hayvan çalışmalarındaki birkaç hayvan numunesinde, teratojenik etkiler göstermiştir. Doğum öncesi maruz kalma sonrasında, implantasyon bozuklukları, embriyotoksik ve fetotoksik etkiler ve yavrularda öğrenme yeteneği bozukluğu tanımlanmıştır.
6. FARMASÖTİK BİLGİLER
6.1Yardımcı maddelerin listesi
Mikrokristalin Selüloz (112)
Nişasta
Ac-Di-sol (kroskarmelloz sodyum)
Hidroksipropil metil selüloz
Trietil Sitrat
Talk 8070
Talk**
Sunset Yellow
Deiyonize Su*
Eudragit-L30D Solids
6.2Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği yoktur.
6.3Raf ömrü
24 ay
6.4Saklamaya yönelik özel uyarılar
25oC'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5Ambalajın niteliği ve içeriği
30 ve 90 tabletlik blister ambalajlarda..
6.6Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.
7.RUHSAT SAHİBİ
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Eski Büyükdere Cad. Ayazağa Yolu No:5
Maslak / İstanbul
Tel: (0212) 366 84 00
Faks: (0212) 276 20 20
8. RUHSAT NUMARASI
148/91
9.İLK RUHSAT TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 31.07.1989
Ruhsat yenilenme tarihi:
10.KÜB'ün YENİLENME TARİHİ