4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1.Terapötik endikasyonlar
Çeşitli nedenlere bağlı kuru öksürüğün (balgamsız öksürük) semptomatik tedavisinde endikedir.
4.2.Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:
Erişkinlerde:
Günde 3 kez ve en az 6' şar saat ara ile 10 ml şurup (2 ölçek) uygulanır.
Çocuklarda:
12 yaş altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
20-30 kg arasındaki hastalarda günde 3 defa 5 ml (tam dolu bir ölçek)
30 kg'ın üstündeki hastalarda günde 3 defa 10 ml (tam dolu iki ölçek) şeklinde uygulanır.
İlaç; maksimum 7 günlük tedavi dönemini aşmamak kaydı ile, öksürük kaybolana kadar ya da bir doktorun tavsiyesine göre alınmalıdır. Eğer semptomlar bu dönem içinde kaybolmazsa ilacın kullanımına geçici olarak ara verilmeli ve bir doktora danışılmalıdır.
Uygulama şekli:
Sadece ağızdan kullanım içindir.
İlacın besinlerle birlikte alınmasının emilim üzerinde herhangi bir etkisi olduğu yönünde bir bilgi olmamakla beraber, ilacın yemeklerden bir süre önce veya sonra alınması önerilir.
Ölçek kaşığı vasıtasıyla kullanılabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek / Karaciğer yetmezliği: Ciddi böbrek yetmezliği vakalarında(kreatin klerensi <35 ml/dk) fayda-risk oranı göz önüne alınarak dikkatli kullanılmalıdır. Ağır karaciğer hastalığında istenmeyen sedasyona neden olur. Hepatik yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Pediyatrik popülasyon: 12 yaş altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon: DROPOLEV ŞURUP dozu yaşlı hastalarda dikkatle saptanmalıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
İlaca karşı bilinen veya şüphelenilen aşırı duyarlılık vakalarında, gebelik ve emzirme dönemlerinde, ağır karaciğer yetmezliği olan kişilerde, bronkore ve mukosiliyer temizlik mekanizmasında azalma olan kartagener sendromu veya siliyer diskinezi gibi vakalarda kontrendikedir.
12 yaş altı kullanımı önerilmemektedir.
Son 14 gün içerisinde monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) kullanan hastalarda DROPOLEV ŞURUP kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Ciddi böbrek yetmezliği vakalarında (kreatin klerensi <35 ml/dk); fayda-risk oranı göz önüne alınarak dikkatli kullanılmalıdır. Öksürük ilaçları semptomatik tedavi sağlarlar ve altta yatan patolojinin tedavisi sağlanıncaya kadar ve/veya tetikleyici neden tespit edilinceye kadar kullanılmalıdır. Bu sebeple DROPOLEV ŞURUP, uzun süreli tedavilerde kullanılmamalıdır. Kısa süreli bir tedavinin ardından, belirgin bir sonuç alınmadıysa doktora danışılmalıdır.
Yaşlı hastalarda Levodropropizin farmakokinetik profilinin, kayda değer derecede değişmediği gözlenimine göre, yaşlı hastalarda doz ayarlaması veya uygulamalar arasındaki sürede değişiklik yapılması gerekli olmayabilir. Buna karşın, yaşlı hastaların birçok ilaca karşı hassasiyetlerinin değiştiği açıkça bilinmektedir, bu grupta Levodropropizin uygulandığı zaman özel dikkat gerekmektedir.
• Aritmiler
• Epilepsi
• Ciddi hipertansiyon
• Kalp-damar hastalıkları
• Prostat hipertrofisi
• Karaciğer yetmezliği
• Glokom
• Bronşit, bronşiektazi, astım
• Aşırı aktif tiroid fonksiyon bozukluklarında kullanımından kaçınılmalıdır.
Çocuklar ve yaşlılar nörolojik antikolinerjik yan etkilere ve paradoksal eksitasyona daha duyarlıdır. (enerji artışı, huzursuzluk, sinirlilik gibi)
DROPOLEV ŞURUP'un içeriğinde bulunan klorfeniramin maleat alkolün etkisini artırabilir, bu nedenle alkolle kullanımından kaçınılmalıdır. Klorfeniramin maleat; öksürük veya soğuk algınlığı tedavisinde kullanılan antihistaminik ilaçlar ile kullanılmamalıdır.
10ml şurup, 3.5 g sukroz içerdiği için, nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sukraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
DROPOLEV ŞURUP'un içeriğinde bulunan metil paraben sodyum ve propil paraben sodyum, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.
Bu tıbbi ürün her 5 ml'sinde 0.97 mg sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
DROPOLEV ŞURUP'un içeriğinde bulunan ponso 4R, alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Alkol ve klasik antihistaminikler (sedatif etkili) birlikte kullanıldığında sedatif etki artar. Sedatif etkileşmeler sedasyon yapmayan antihistaminiklerle daha sınırlı olarak görülür. Topikal uygulanan antihistaminikler (inhalasyonla uygulananlar dahil) bu tür etkileşme göstermezler.
Anksiyolitikler ya da hipnotikler gibi bazı diğer merkezi sinir sistemi depresanları klorfeniramin maleatı ve sedatif etkilerini potansiyalize edebilir.
Fenitoin metabolizması klorfeniramin maleat tarafından inhibe edilir ve bu fenitoin toksisitesine neden olabilir.
Klorfeniramin maleatın antikolinerjik etkileri, atropin, trisiklik antidepresanlar ve MAOI gibi diğer antikolinerjik ilaçların kullanımı ile şiddetlenir.
4.6.Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi D'dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınların bu ilacı kullanmamaları, etkili bir doğum kontrol yöntemi uygulamaları gerekmektedir.
Gebelik dönemi
Hayvan toksikoloji çalışmalarında 24 mg/kg dozun vücut ağırlığının artışında ve büyümede hafif bir gecikmeye yol açtığı gözlenmiştir. Levodropropizin sıçan plasenta bariyerini geçebildiği için gebelerde ve gebe kalmayı düşünenlerde güvenliği kanıtlanmadığından kontrendikedir.
Levodropropizin'in gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır. Levodropropizin plasenta bariyerini geçer. İnsanda fetus üzerinde zararlı tesiri olduğu kanıtlanmıştır, bu nedenle hamilelerde kullanılmamalıdır.
Gebe kadınlarda klorfeniramin kullanımıyla ilgili yeterli veri bulunmamaktadır. İnsanlardaki potansiyel riskleri bilinmemektedir ve 3. trimesterde kulanılması termde veya prematüre
yenidoğanlarda reaksiyonlara yol açabilir. Bir hekim tarafından mutlaka gerekli görülmediği sürece gebelikte kullanılmamalıdır.
DROPOLEV ŞURUP, gebelik döneminde kontrendikedir.
Laktasyon dönemi
Fare deneylerinde levodropropizin uygulandıktan 8 saat sonra anne sütünde saptanmıştır. Levodropropizin anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Emziren bir annede levodropropizin alımı sonrasında yenidoğanda uyku hali, hipotoni ve kusma görüldüğü bildirilmiştir. Belirtiler emzirme sonrası ortaya çıktığından emzirmenin kesilmesi sonrası kendiliğinden ortadan kalkmıştır.
Klorfeniramin maleat anne sütüne önemli miktarda geçer; bu düzeyde ilacın bebek için zararlı etki oluşturduğu bilinmemekle beraber kullanılmaması önerilir. Klorfeniramin maleat ve diğer antihistaminikler laktasyonu inhibe edebilir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Peri-natal ve post-natal çalışmalara ek olarak yapılan fertilite çalışmalarında, herhangi bir spesifik toksik etki gözlenmemiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri
Klorfeniraminin en ciddi antikolinerjik özellikleri olan uyku hali, baş dönmesi, bulanık görme; hastanın araba ve makine kullanımı yeteneğini engelleyebilir. Ayrıca psikomotor bozukluğa neden olabilir. (Bkz: Bölüm 4.8) Araç ve makine kullanımı sırasında çok dikkatli olunmalıdır. Bu olasılık için hasta bilgilendirilmelidir.
4.8. İstenmeyen etkiler
İlaca bağlı olduğu kabul edilen advers reaksiyonlar aşağıda listelenmiştir:
Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenfatik sistem hastalıkları
Bilinmiyor: Hemolitik anemi, kan diskrazileri.
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları
Bilinmiyor: Alerjik reaksiyon, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyonlar.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Bilinmiyor: Anoreksi.
Psikiyatrik bozukluklar
Çok seyrek: Asabiyet, uyku hali, benlik kaybı.
Bilinmiyor: İnsomnia, uyarılabilirlik artışı*, anksiyete, konfüzyon*, irritabilite*, kabus görme*, depresyon*.
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: Sedasyon,somnolans.
Yaygın: Dikkat dağınıklığı, anormal koordinasyon, baş dönmesi.
Çok seyrek: Yorgunluk-asteni, halsizlik, uyuşukluk, baş ağrısı, vertigo, tremor, parastezi. Bir vakada tonik-klonik konvulsiyonlar ve petitmal atağı rapor edilmiştir.
Göz hastalıkları
Bir vakada midriyazis görüldüğü, bir vakada çift taraflı görme kaybı gözlendiği bildirilmiştir. Her iki vakada da reaksiyonlar ilacın kesilmesi sonrası ortadan kalkmıştır.
Bilinmiyor: Bulanık görme.
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Bilinmiyor: Tinnitus.
Kardiyak hastalıklar
Çok seyrek: Çarpıntı, taşikardi.
Bilinmiyor: Aritmi
Vasküler hastalıklar Çok seyrek: Hipotansiyon
Bir vakada atrial bigemine atım rapor edilmiştir.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları
Bilinmiyor: Bronş sekresyonunda koyulaşma.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar Çok seyrek: Dispne, öksürük, solunum yollarında ödem. Bilinmiyor: Bronş sekresyonunda koyulaşma
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Kabızlık, kusma, ağız kuruluğu.
Çok seyrek: Bulantı, midede yanma ve ağrı, dispepsi, diyare. 2 vakada glosit ve aftöz rapor edilmiştir.
Bir vakada kolestatik hepatit ve bir de eş zamanlı olarak oral hipoglisemikler kullanan yaşlı hastalarda hipoglisemik koma vakası ortaya çıkmıştır.
Hepatobilier sistem hastalıkları
Bilinmiyor: Hepatit, sarılık.
Deri ve deri-altı doku bozuklukları
Çok seyrek: Alerjik deri döküntüleri, ürtiker, eritem, ekzantem, kaşıntı, anjiyoödem.
Bilinmiyor: Eksfoliyatif dermatit, kızarıklık, fotosensitivite. Ölümle sonuçlanan bir epidermolisis vakası da rapor edilmiştir.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları Çok seyrek: Alt ekstremitelerde asteni ve güçsüzlük. Bilinmiyor: Kas seyirmeleri, kas güçsüzlüğü.
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Seyrek: Üriner retansiyon.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın: Bitkinlik
Çok seyrek: Alerjik ve anaflaktik reaksiyonlar. Genel malazi. Nadir yaygın ödem, senkop ve asteni vakaları bildirilmiştir.
Bilinmiyor: Göğüste ağrı ve basınç hissi
*Yaşlılar ve çocuklar, paradoksal uyarılma ve nörolojik antikolinerjik etkiler bakımından daha çok etkilenir. (enerji yükselmesi, yerinde duramama, sinirlilik)
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Levodropropizinin 240 mg'a kadar tek doz ya da 8 gün boyunca günde 3 kez 120 mg'lık doz uygulamasından sonra ciddi herhangi bir yan etki gözlenmemiştir.
Levodropropizin ile aşırı dozaj vakası bildirilmemiştir. Fakat olası bir doz aşımı durumunda hafif, geçici bir taşikardi olabilir. Sadece, levodropropizinin 360 mg'lık günlük dozu ile tedavi edilen
3yaşındaki bir çocukta doz aşımı vakası görüldüğü bilinmektedir. Hastada gözlenen şiddetli olmayan karın ağrısı ve bulantı herhangi bir soruna yol açmaksızın iyileşmiştir. Bir aşırı doz vakası
ile karşılaşılması halinde zehirlenmeye karşı alınacak tedbirler: gastrik lavaj, aktif kömür verilmesi, parenteral sıvı tedavisinin başlatılması gibidir. Spesifik antidotu mevcut değildir. Klorfeniramin maleat günlük dozun 3-5 katı oral yoldan alınırsa zehirlenmeye yol açar. Çocuklar, antihistaminik ilaçların antikolinerjik toksik etkisine yetişkinlerden daha duyarlıdır. Belirti ve bulgular arasında sedasyon, SSS'de paradoksal eksitasyon, toksik psikoz, konvülsiyonlar, apne, antikolinerjik etkiler, distonik reaksiyonlar, aritmi ve kardiyovasküler kollaps bulunmaktadır. Letal dozu 25-50 mg/kg arasındadır.
Gerekli ise temel ve ileri yaşam desteği verilmelidir. Nabızsız ventrikül fibrilasyonu varsa defibrilasyon uygulanır. Antikolinerjik etki nedeniyle zehirlenme belirti ve bulguları gecikebileceğinden, bulgusu olmayan hastalar en az 6-8 saat izlenmelidir. Hipotansiyon ve aritmiler agresif şekilde tedavi edilmelidir. Ortaya çıkabilecek koma, konvülsiyon, hipertermi ve ventrikül taşikardisi durumları için izlem süresince hazırlıklı olunmalıdır.