5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlar/ Sülfonamidler (Üre türevleri)–– oral antidiyabetik
ATC kodu: A10BB09
Etki mekanizması
DİAMİCRON MR bir endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir.
Gliklazid, Langerhans adacıklarının beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır. Yemek sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin 2. yılından sonra da devam eder.
Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır.
Farmakodinamik etkiler
İnsülin salıverilmesi üzerine etkisi:
Tip 2 diyabetiklerde gliklazid, glukoz düzeylerine yanıt olarak oluşan birinci faz insülin sekresyonundaki bozukluğu düzeltip insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Yemek ve glukoz alımına yanıt olarak, insülin yanıtında belirgin bir artış görülür.
Hemovasküler özellikler:
Gliklazid, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek iki mekanizma aracılığı ile mikrotrombozu azaltır:
-Trombosit agregasyonu ve adezyonunun kısmi inhibisyonu ve trombosit aktivasyon belirteçlerinde azalma (beta tromboglobulin, tromboksan B2),
-t-PA aktivitesinde artış sağlayarak, vasküler endotelin fibrinolitik aktivitesi üzerine etki eder.
5.2Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler:
Emilim:
Oral uygulamayı takiben, plazma düzeyleri dozdan sonra 6. saate kadar ilerleyerek artar ve dozdan sonraki 6. ila 12. saatte platoya ulaşır.
Bireyler arası değişkenlik azdır.
Gliklazid tamamen emilir. Yiyecek tüketimi, emilimin hızını ve derecesini etkilemez.
Dağılım:
Plazma proteinlerine yaklaşık % 95 oranında bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık 30 litredir. DİAMİCRON MR'ın günlük tek dozu, 24 saatin üzerinde etkin gliklazid plazma konsantrasyonu sağlamaktadır.
Biyotransformasyon:
Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.
Eliminasyon:
Eliminasyon temelde idrarla gerçekleşir. İdrarda %1 oranında değişmemiş formda tespit edilmiştir. Gliklazidin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 12-20 saattir.
Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:
120 mg'a kadar, uygulanan doz ile konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan arasındaki ilişki doğrusaldır.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Yaşlı hastalar: Farmakokinetik parametrelerde belirgin klinik bir değişiklik görülmemiştir.
Böbrek / Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir.
Böbrek ve karaciğer yetmezliğine dair farmakokinetik çalışması yapılmadığından yeterli veri bulunmamaktadır.
5.3Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar için herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsinojenisite çalışması yapılmamıştır. Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar için önerilen en yüksek dozun 25 katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir. Hayvan deneylerinde gliklazid uygulaması sonrasında fertilite ve üreme performansı etkilenmemiştir.
6FARMASÖTİK BİLGİLER
6.1Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz monohidrat (buzağı kaynaklı) Maltodekstrin
Hipromelloz Magnezyum stearat Anhidre kolloidal silis
6.2Geçimsizlikler
Yoktur.
6.3Raf ömrü
36 ay.
6.4Saklamaya yönelik özel uyarılar
Ambalajında, kuru yerde 30°C'nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
6.5Ambalajın niteliği ve içeriği
PVC / Alüminyum blister içeren karton kutularda.
6.6Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
"Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"'ne uygun olarak imha edilmelidir.
7RUHSAT SAHİBİ
LES LABORATOIRES SERVIER –FRANSA lisansı ile SERVIER İLAÇ ve ARAŞTIRMA A.Ş.
Beybi Giz Kule , Meydan Sok. No:1, K:22
34398 Maslak / İSTANBUL
Tel: (0212) 3291400 Fax: (0212) 290 20 30
8RUHSAT NUMARASI 2017/358
9İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsatlandırma tarihi: 31.05.2017
Son yenileme tarihi:
10KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ