5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
5.1Farmakodinamik özellikleri
Farmakoterapötik grup: Topikal anti akne ilaçları
ATC kodu: D10AF02
Etki mekanizması:
AKELA®, etken madde olarak baz formunda eritromisin içerir. Eritromisin makrolid grubundan bir antibiyotik olup etkisini bakteriyel protein oluşumunu engelleyerek
gösterir. Kural olarak, etki bakteriyostatiktir. Akne vulgaris patogenezinde rol alan Propionibakterium aknes de AKELA®'nın etki spektrumu içerisindedir. Akne
vulgarisin AKELA® ile tedavisi sırasında Propionibakterium aknes'in inhibisyonu ile lezyonların sayısı azalır. Lokal olarak uygulanan eritromisin, dirençli formlar olarak bilinen stafilokokların kolayca ve kısa bir sürede üremelerini azaltır. Lokal uygulama ile eritromisinin yağ bezleri foliküllerine kolayca girdiği gösterilmiştir.
5.2Farmakokinetik özellikleri Genel özellikler Absorbsiyon:
Oral olarak uygulanan eritromisin bazı az miktarda absorbe edilir. Bu nedenle düzgün deriden sadece çok küçük miktarlar absorbe edilir.
Dağılım:
Eritromisin %65 – 90 oranında proteinlere bağlanır. Eritromisin esas olarak α1-asidik glikoproteine ve ayrıca düşük miktarlarda albümine de bağlanır.
Absorbe edilen eritromisin plasental bariyeri aşar, anne sütüne geçer ve safra kesesinde değişmeden atılır. Eritromisinin topikal olarak uygulandığında sebase gland folikülleri içerisine penetre ettiği bilinmektedir.
Biyotransformasyon ve Eliminasyon:
Eritromisin kısmen metabolize olmaktadır. Ancak eritromisin genel olarak metabolize edilmeden safra kesesi aracılığıyla atılır. Oral uygulanan dozun %5'i ise idrarda atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
İnsanlarda, yukarıda bahsi geçen sebeplerden dolayı, AKELA® ile farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır.
5.3Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik öncesi veriler, konvansiyonel güvenilirlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme için toksisite araştırmalarına dayanarak insanlar için özel tehlike ortaya koymamıştır.
Mutajenite çalışmaları yapılmamıştır.
Topikal formülasyonlar ilgili olarak fertilite çalışmaları yapılmamıştır.