4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
ACTIFED, özellikle nazal mukoza ve sinüsler gibi üst solunum yolu mukozalarının dekonjestanı ve histamin H1-reseptör antagonisti kombinasyonunun yararlı olduğu aşağıdaki üst solunum yolu hastalıklarının semptomatik tedavisinde kullanılır:
Alerjik nezle, vazomotor nezle, soğukalgınlığı ve grip.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
12 yaşın üzerindeki çocuklar ve yetişkinlerde: Günde 3 veya 4 kez 1 tablet. Maksimum günlük doz 4 tablettir.
Uygulama şekli:
Sadece ağızdan kullanım içindir.
Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:
Psödoefedrin daha çok böbreklerle atılır. Böbrek yetmezliği, plazma psödoefedrin düzeylerini yükseltecektir. Psödoefedrin şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır (bkz. Kontrendikasyonlar) ve orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli şekilde kullanılmalıdır (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
Karaciğer yetmezliği:
Triprolidin temelde hepatik metabolizma ile elimine edildiğinden şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması düşünülmelidir (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Pediyatrik popülasyon:
12 yaş altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon: Normal yetişkin dozu uygundur.
Yaşlılarda psödoefedrin veya triprolidin ile yapılmış spesifik çalışmalar bulunmamaktadır. Yaşlılarda konfüzyon dahil triprolidinin nörolojik antikolinerjik etkilerinin oluşması ve paradoksal eksitasyon gelişmesi muhtemeldir (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
4.3. Kontrendikasyonlar
ACTIFED'in aşağıdaki durumlarda kullanımı kontrendikedir:
• Psödoefedrin hidroklorüre, triprolidin hidroklorüre, ilacın diğer bileşenlerine veya diğer adrenerjik ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olanlarda.
• Şiddetli hipertansiyon ve taşikardinin eşlik ettiği hastalıkları olanlarda veya şiddetli koroner arter hastalığı olanlarda.
• Şiddetli böbrek yetmezliği olanlarda.
• Diğer sempatomimetik ilaçları (dekonjestanlar, iştah bastırıcılar ve amfetamin benzeri psikostimülanlar gibi) alanlarda.
• Monoamino oksidaz inhibitörleri ile tedavi olanlarda. Daha önceki iki hafta içinde MAOİ almış (antibakteriyal ajan furazolidon dahil) veya almaya devam eden hastalarda kontrendikedir. Psödoefedrin ve bu tip bir ilacın aynı zamanda kullanılması bazen kan basıncının yükselmesine neden olabilir.
• Antibakteriyel madde furazolidonun, doz ile ilişkili şekilde monoamin oksidaz inhibasyonuna sebep olduğu bilinmektedir. ACTIFED ve furazolidonun eş zamanlı uygulanmasından kaynaklanan hipertansif krizler ile ilgili herhangi bir rapor olmamasına karşın, bu ilaçlar birlikte kullanılmamalıdır.
• Diabetes mellitusu olanlarda
• Hipertiroidizm olanlarda
• Glokomu olanlarda
• Feokromositoma olanlarda
• 12 yaş altı çocuklarda
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
• Altmış yaş üzeri hastalarda, kardiyovasküler hastalık, aritmiler, hipertansiyon, iskemik kalp hastalığı, prostat büyümesi, epilepsi, astım, bronşit ve bronşektazi veya feokromasitoma bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımından kaçınılmalıdır. Beş günden daha uzun süre kullanılmamalıdır.
• Şiddetli karaciğer bozukluğu ve orta derecede böbrek yetmezliği olanlarda, özellikle kardiyovasküler hastalıkla birlikte olduğu durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Psödoefedrin ile iskemik kolit raporları alınmıştır. Ani karın ağrısı, rektal kanama veya diğer iskemik kolit semptomları gelişirse psödoefedrin derhal bırakılmalı ve doktora başvurulmalıdır.
• Beta bloker veya diğer antihipertansif ilaçları kullanan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Alkolün etkilerini artırabilir bu nedenle eşzamanlı alkol tüketiminden kaçınılmalıdır.
• Öksürük ve soğuk algınlığı ilaçları dahil diğer antihistaminiklerle birlikte kullanımdan kaçınılmalıdır.
• Çocuklar ve yaşlılarda nörolojik antikolinerjik etkiler ve paradoksikal eksitasyon görülme olasılığı daha yüksektir.
• Sersemlik yapabilir (bkz. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri). Bu konuda objektif veriler bulunmamasına rağmen, ACTIFED kullananların aynı zamanda alkol veya merkezi sinir sistemi üzerine etkili başka sedatifler kullanmaktan kaçınmaları gerekir.
• Tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanımından kaçınılmalıdır.
• Psödoefedrinin normal tansiyona sahip hastalarda tansiyon arttırıcı bir etkisi olmamakla birlikte, trisiklik antidepresanlar, ya da diğer sempatomimetik ajan (dekonjestanlar, iştah baskılayıcılar ve amfetamin benzeri psikostimulanlar gibi) ilaçları kullanan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda tek doz ACTIFED'in tansiyona etkisi tekrar dozdan veya gözetimsiz tedaviden önce gözlemlenmelidir.
• Psödoefedrin de dahil olmak üzere, sempatomimetik ilaçlarla raporlanmış seyrek posterior geri dönüşümlü ensefalopati (PRES)/ geri dönüşümlü serebral vazokonstrüksiyon sendromu (RCVS) vakaları mevcuttur. Raporlanan semptomlar içerisinde ani başlayan şiddetli baş ağrısı, bulantı, kusma ve görme bozuklukları yer almaktadır. Çoğu vaka uygun tedaviyi takiben birkaç gün içinde iyileşir veya semptomlar çözülür. PRES/ RCVS semptomları/ belirtileri gelişirse psödoefedrin derhal kesilmeli ve hekime başvurulmalıdır.
• Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Eşzamanlı olarak psödoefedrin hidroklorür ve MAO inhibitörü (veya bir MAO inhibitörü kesildikten sonraki iki hafta içerisinde) kullanımı hipertansif krize neden olabilir. MAO inhibitörleri (furazolidon dahil), triprolidinin antikolinerjik etkilerini artırabilir (bkz. Kontrendikasyonlar).
Sempatomimetik aminlerin katabolizmasını etkileyen sempatomimetik ajanlarla eşzamanlı kullanımı (dekonjestanlar, iştah bastırıcılar ve amfetamin benzeri psikostimülanlar gibi) zaman zaman kan basıncında artışa neden olabilir (bkz. Kontrendikasyonlar).
Moklobemid ve oksitosin ile birlikte kullanımı tansiyon yükselmesine sebebiyet verebilir.
Triprolidin ile hipnotikler, sedatifler veya anksiyolitik ilaçların eşzamanlı kullanımı sersemliği artırabilir. Eşzamanlı olarak alkol tüketimi de benzer etkilere neden olabilir (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Psödoefedrin belirli antihipertansif ilaç sınıflarının (örn. alfa ve beta adrenerjik blokerler, metildopa, rezerpin, debrisokin, guanetidin, bretilyum, betanidin) etkisini antagonize edebilir (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Kardiyak glikozidler disritmi riskine, ergot alkaloidleri ise ergotism riskine sebep olabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Veri yoktur.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Yeterli veri mevcut değildir.
Gebelik dönemi
ACTIFED için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Psödoefedrin ve triprolidin, hekim önerisi olmadan gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Psödoefedrin ve triprolidinin uzun yıllardır yaygın şekilde kullanıyor olmasına karşın, gebelikte güvenli kullanımı gösterilmemiştir. Bu nedenle tedavinin anneye olan potansiyel yararı ile gelişmekte olan fetüse yönelik olası risk dengesi göz önünde bulundurulmalıdır.
Laktasyon dönemi
Psödoefedrin ve triprolidin hekim önerisi olmadan emziren annelerde kullanılmamalıdır. Psödoefedrin ve triprolidin anne sütüne küçük miktarlarda geçer, ancak bunun emzirilen bebek üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Klinik veri mevcut değildir.
4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Triprolidinin antikolinerjik etkileri hastanın araç veya makine kullanma becerisini ciddi şekilde etkileyebilen sersemlik, baş dönmesi, bulanık görme ve psikomotor bozukluğa neden olabilir. Bu etkiler görüldüğü takdirde araç veya makine kullanılmamalıdır (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
4.8. İstenmeyen etkiler
Sıklık sınıflandırması aşağıdaki gibidir:
Çok yaygın ≥1/10 Yaygın ≥1/100 ve < 1/10
Yaygın olmayan ≥1.000 ve < 1/100 Seyrek ≥1/10.000 ve < 1/1.000 Çok seyrek ≤ 1/10.000
Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Psödoefedrine bağlı gelişen istenmeyen etkiler
Psikiyatrik hastalıklar:
Yaygın: Asabiyet, uykusuzluk
Yaygın olmayan: Ajitasyon, huzursuzluk, yorgunluk, telaş hali
Seyrek: Halüsinasyonlar
Sinir sistemi hastalıkları:
Yaygın: Sersemlik
Bilinmiyor: İrritabilite, anksiyete, baş ağrısı
Kardiyak hastalıklar:
Seyrek: Taşikardi, palpitasyonlar, hipertansiyon
Vasküler hastalıklar:
Seyrek: Artan kan basıncı*
*Sistolik kan basıncında artışlar gözlenmiştir. Terapötik dozlarda psödoefedrinin kan basıncı üzerindeki etkisi klinik açıdan anlamlı değildir.
Gastrointestinal hastalıklar:
Yaygın: Ağız kuruluğu, bulantı, kusma.
Deri ve derialtı dokusu hastalıkları:
Seyrek: Döküntü, alerjik dermatit*, hipersensitivite reaksiyonları, diğer sempatomimetiklerle çapraz reaksiyon
*Psödoefedrin kullanımını takiben bronkospazm, anjiyoödem gibi sistemik etkilerle veya bu etkiler olmadan çeşitli alerjik deri reaksiyonları bildirilmiştir.
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:
Yaygın olmayan: Dizüri, üriner retansiyon*
*Prostat hipertrofisi gibi mesane çıkış obstrüksiyonu olan hastalarda üriner retansiyon meydana gelebilir.
Triprolidine bağlı gelişen istenmeyen etkiler
Psikiyatrik hastalıklar:
Bilinmiyor: Paradoksikal eksitasyon*, konfüzyon**, kabus görme***, halüsinasyon***
*Çocuklar ve yaşlılar paradoksal uyarılmalara karşı daha duyarlıdır (örn. enerji artışı, huzursuzluk, sinirlilik)
** Yaşlılar konfüzyona daha eğilimlidir.
*** Halüsinasyonlar ve kabus görme ağırlıklı olarak çocuklarda raporlanmıştır.
Sinir sistemi hastalıkları:
Çok yaygın: Sedasyon, uyuşukluk
Yaygın: Dikkat bozukluğu, anormal koordinasyon, sersemlik
Göz hastalıkları:
Bilinmiyor: Bulanık görme
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları:
Bilinmiyor: Bronşial sekresyonlarda koyulaşma
Gastrointestinal hastalıklar:
Yaygın: Ağız, burun ve boğaz kuruluğu
Bilinmiyor: Kusma, bulantı dahil gastrointestinal bozukluklar
Deri ve derialtı dokusu hastalıkları:
Bilinmiyor: Deri döküntüsü, ürtiker
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:
Bilinmiyor: Üriner retansiyon
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9.Doz aşımı ve tedavisi
Belirti ve bulgular:
Psödoefedrin doz aşımı merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler stimülasyona bağlı semptomlara neden olabilir (örn, heyecan, huzursuzluk, halüsinasyonlar, hipertansiyon ve aritmiler). Şiddetli vakalarda psikoz, konvulsiyon, koma ve hipertansif kriz meydana gelebilir.
Ekstrasellüler alandan intrasellüler alana potasyum kayması nedeniyle serum potasyum düzeyleri düşebilir.
Triprolidin dozaşımı yan etkiler bölümünde liste halinde sunulana benzer etkilere neden olabilir. Ek semptomlar ataksi, güçsüzlük, solunum depresyonu, deride ve mukoz membranlarda kuruluk, hiperpireksi, tremor, psikoz, konvulsiyonlar, taşikardi ve aritmileri içerebilir.
Tedavisi:
Tedavi destekleyici ve spesifik semptomlara yönelik olmalıdır. Konvulsiyonlar ve belirgin MSS stimülasyonu, parenteral diazepam ile tedavi edilmelidir. Beta blokerler kardiyovasküler komplikasyonlar ve hipokalemiyi tersine çevirecektir.