5FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Fonksiyonel gastrointestinal hastalıklarda kullanılan ilaçlar, antimuskarinikler, kuvaterner amonyum bileşikleri
ATC kodu: A03AB06
Otilonyum bromür, sindirim sisteminin düz kasları üzerinde güçlü antispastik bir etki gösterir. Etki mekanizması ise karışıktır. Otilonyum bromür başlıca selüler ve ekstrasellüler bölgelerden Ca+2 akışını değiştirebilir. Ca+2 kanalları muskarinik ve taşikinin reseptörlerine bağlanarak Ca+2 nun düz kas hücrelerine girişini engeller. Otilonyum bromür
aktivitesi Ca+2 kanalını bloke etmesi ve hafif anti-muskarinik etkinin kombinasyonu olarak açıklanabilir.
5.2Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Emilim:
Yapılan deneyler oral yolla verildikten sonra bu ilacın son derece düşük sistemik absorpsiyonu olduğunu göstermiştir. (%3). Bu sebeple plazma konsantrasyonu düşüktür.
Dağılım:
İlacın kolon düz kaslarında yüksek oranda dağıldığı gösterilmiştir.
Biyotransformasyon:
Otilonyum bromür' ün çoğu (%95-97) safra ile atılır.
Doğrusallık / Doğrusal Olmayan Durum:
İlaç sistemik olarak absorbe edilmediğinden,doğrusallık değerlendirilemez.
5.3Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite: Sıçanlar için LD50 1500 mg/kg, köpeklere 1000 mg/kg dozda verildiğinde hiçbir ölümcül vaka rapor edilmemiştir.
Kronik toksisite: Hayvan çalışmalarda, 180 gün 80 mg/kg dozunda otilonyum bromür verildiğinde hiçbir histolojik ve hematolojik anormallik görülmemiştir.
Teratojenite: Sıçanlar ve tavşanlarda 60 mg/kg dozlarında verildiğinde embriyotoksik ve teratojenik etki görülmemiştir.
Mutajenite: Çeşitli testler hiçbir mutajenik etki göstermemiştir.