5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Trombosit agregasyon inhibitörü (Heparin hariç)
ATC kodu: B01AC06
Etki mekanizması
Asetilsalisilik asit trombosit agregasyonunu inhibe eder.
Deneysel veriler, ibuprofen ile birlikte kullanıldığında ibuprofen'in düşük doz asetilsalisilik asitin trombosit agregasyonu üzerindeki etkisini inhibe edebileceğini göstermektedir. Bir çalışmada, tek doz 400 mg ibuprofenin asetilsalisilik asit (81 mg) alımından önce 8 saat içinde veya alımını takiben 30 dakika içinde alındığında asetilsalisilik asitin tromboksan oluşumu veya trombosit agregasyonu üzerindeki etkisinde azalma oluşturduğu gözlenmiştir. Fakat, bu verilerdeki kısıtlamalar ve klinik durumun "eks vivo" ekstrapolasyonu ile ilgili belirsizlikler, ibuprofenin düzenli kullanımı konusunda kesin bir sonuca varmak mümkün değildir ve
arasıra ibuprofen kullanımı için klinik olarak ilgili etkinin ihtimal dahilinde olmadığı düşünülmektedir.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Asetilsalisilik asit oral uygulama sonrası, gastrointestinal kanaldan hızla ve tamamen emilir. Hızlı salımlı dozaj formlarının alımından sonra maksimum plazma düzeylerine, asetilsalisilik asit için 10 - 20 dakika ve salisilik asit için 0,3 - 2 saat sonra ulaşılır. ECOPRİN PRO enterik kaplı tabletlerin aside karşı dirençli lak kaplaması nedeniyle, etkin madde mide yerine bağırsağın alkalin ortamında salıverilir. Bu nedenle, enterik kaplı tabletlerin absorpsiyonu düz tabletlere kıyasla, uygulamadan sonra 3 - 6 saat gecikir.
Dağılım:
Asetilsalisilik asit ve salisilik asit, plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır ve hızla vücuda dağılır.
Salisilik asit anne sütüne geçer ve plasenta bariyerini geçer.
Biyotransformasyon:
Asetilsalisilik asit, absorpsiyon sırasında ve sonrasında, ana etkin metaboliti olan salisilik aside dönüşür.
Salisilik asit, ağırlıklı olarak hepatik metabolizma tarafından elimine edilir. Metabolitleri, salisilurik asit, salisilfenil glukuronid, salisilasetil glukuronid, gentisik asit ve gentisurik asittir.
Eliminasyon:
Salisilik asidin metabolizması karaciğer enzimi kapasitesi ile sınırlı olduğundan eliminasyon kinetiği doza bağlıdır. Eliminasyon yarı ömrü, bu nedenle, düşük dozlar sonrasında 2 - 3 saat arasında değişir ve yüksek dozlar sonrasında yaklaşık 15 saate çıkar. Salisilik asit ve metabolitleri, esas olarak böbrek yoluyla atılır.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
Asetilsalisilik asit kinetiği ilk geçiş sürecini takip eder. Bu sebeple, terapotik dozlarda farmakokinetiği doğrusaldır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Asetilsalisilik asidin klinik öncesi güvenlilik profili iyi belgelenmiştir.
Hayvan çalışmalarında salisilatların, yüksek dozlarda böbrek hasarı dışında, başka bir organik hasara neden olmadığı gösterilmiştir.
Asetilsalisilik asit, mutajenik potansiyeline bağlı olarak, in vitro ve in vivo olarak mutajenisite yönünden ayrıntılı şekilde incelenmiştir. Genel bulgular, mutajenik etkiye ilişkin herhangi bir kanıt ortaya çıkarmamıştır. Aynı durum karsinojenisite çalışmaları açısından da geçerlidir.
Salisilatlar, hayvan çalışmalarındaki birkaç hayvan numunesinde, teratojenik etkiler göstermiştir. Doğum öncesi maruz kalma sonrasında, implantasyon bozuklukları, embriyotoksik ve fetotoksik etkiler ve yavrularda öğrenme yeteneği bozukluğu tanımlanmıştır.
6. FARMASÖTİK BİLGİLER
6.1Yardımcı maddelerin listesi
Mikrokristalin Selüloz (Tip 112)
Nişasta
Kroskarmelloz sodyum
Eudragit-L30D Solids
Sunset yellow (günbatımı sarısı) (E110)
Trietil sitrat
Talk 8070
Hidroksipropil metil selüloz
Talk
6.2 Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği yoktur.
6.3 Raf ömrü
24 ay
6.4Saklamaya yönelik özel uyarılar
25oC'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
6.5Ambalajın niteliği ve içeriği
30 ve 90 tabletlik blister ambalajlarda.
6.6Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.
7.RUHSAT SAHİBİ
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Reşitpaşa Mahallesi, Eski Büyükdere Caddesi No:4 34467
Maslak /Sarıyer/ İstanbul
Tel: 0212 366 84 00
Faks: 0212 276 20 20
8. RUHSAT NUMARASI
2017/381
9.İLK RUHSAT TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 01.06.2017
Ruhsat yenilenme tarihi:
10.KÜB'ün YENİLENME TARİHİ