Nazobec 100 mcg nazal sprey

Güncelleme: 15 Mayıs 2019
  • Reçete TürüNormal Reçete
  • ATC KoduR01AD01
  • Etkin MaddeBeklometazon
  • Geri Ödeme KoduA16810
  • Raf Ömrü24 ay
  • Üretim DurumuÜretiliyor
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Dekonjestan ve diğer nazal topikal preparatlar
Kortikosteroidler
ATC kodu: R01AD01

Etki mekanizması
Beklometazon 17,21 - dipropiyonat (BDP), zayıf glukokortikoid reseptör bağlanma
afinitesi ile öncü ilaç halinde bulunur. Esteraz enzimleri aracılığıyla aktif metaboliti olan yüksek topikal antiinflamatuvar etkisine sahip beklometazon-17-monopropiyonat (B-17-MP)'a hidrolize olur.

Farmakodinamik etkiler
BDP, topikal uygulamayı takiben güçlü antiinflamatuvar ve vazokonstrüktör etki
gösterir. Beklometazon dipropiyonat, alerjen hücumu öncesi alındığında saman nezlesi için koruyucu bir tedavi zemini hazırlar. Düzenli kullanımın ardından BDP nazal membranın duyarlılığının azaltarak alerji semptomlarının tekrar görülmeleriniönlemeye devam eder.

5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Emilim:

BDP'nin intranazal uygulanmasını takiben aktif metaboliti olan B-17- MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Bu aktif metabolitin intranazal uygulanmasını takiben mutlak biyoyararlanımı % 44'tür. BDP'nin oral uygulamasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Oral uygulamayı takiben mutlak biyoyararlanımı % 41 'dir.

Dağılım:
Sabit ortamda BDP için doku dağılımı orta düzeydedir (201) fakat B-17-MP için biraz daha fazladır ( 4241 ). Plazma proteinlerine bağlanma daha yüksektir (%87).

Biyotransformasyon:
BDP oral ve intranazal dozun ardından dolaşımdan hızla temizlenir ve plazma
konsantrasyonu ölçülemeyecek düzeydedir (<50 pikogram/ml). İlacın metabolizmasına birçok dokuda bulunan esteraz enzimleri yardım eder. BDP metabolizmasının başlıca ürünü aktif metaboliti olan beklometazon-17-monopropiyonat (B-17-MP)'tir. Minör aktif metabolitler olarak beklometazon-21-monopropiyonat (B-21-MP) ve hidroksile beklometazon (BOH) oluşur fakat bunların çok azı sistemik dolaşıma karışır.

Eliminasyon:
BDP ve B-17-MP'nin eliminasyonu, ytiksek plazma klirensi ile beraber 0.5 ve 0.7 saat olan terminal eliminasyon yarılanma ömürleri ile karakterizedir. BDP'nin oral
uygulanmasını takiben yaklaşık %60'ı 96 saat içinde serbest ve konjuge polar
metabolitler halinde feçesle atılır. Yaklaşık % 12' si serbest ve konjuge polar
metabolitler halinde idrarla atılır. BDP'nin renal klerensi ihmal edilebilecek düzeydedir.

Hastalardaki karekteristik özellikler
Veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Veri yoktur.
Farmakolojik Özellikler
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Dekonjestan ve diğer nazal topikal preparatlar
Kortikosteroidler
ATC kodu: R01AD01

Etki mekanizması
Beklometazon 17,21 - dipropiyonat (BDP), zayıf glukokortikoid reseptör bağlanma
afinitesi ile öncü ilaç halinde bulunur. Esteraz enzimleri aracılığıyla aktif metaboliti olan yüksek topikal antiinflamatuvar etkisine sahip beklometazon-17-monopropiyonat (B-17-MP)'a hidrolize olur.

Farmakodinamik etkiler
BDP, topikal uygulamayı takiben güçlü antiinflamatuvar ve vazokonstrüktör etki
gösterir. Beklometazon dipropiyonat, alerjen hücumu öncesi alındığında saman nezlesi için koruyucu bir tedavi zemini hazırlar. Düzenli kullanımın ardından BDP nazal membranın duyarlılığının azaltarak alerji semptomlarının tekrar görülmeleriniönlemeye devam eder.

5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Emilim:

BDP'nin intranazal uygulanmasını takiben aktif metaboliti olan B-17- MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Bu aktif metabolitin intranazal uygulanmasını takiben mutlak biyoyararlanımı % 44'tür. BDP'nin oral uygulamasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Oral uygulamayı takiben mutlak biyoyararlanımı % 41 'dir.

Dağılım:
Sabit ortamda BDP için doku dağılımı orta düzeydedir (201) fakat B-17-MP için biraz daha fazladır ( 4241 ). Plazma proteinlerine bağlanma daha yüksektir (%87).

Biyotransformasyon:
BDP oral ve intranazal dozun ardından dolaşımdan hızla temizlenir ve plazma
konsantrasyonu ölçülemeyecek düzeydedir (<50 pikogram/ml). İlacın metabolizmasına birçok dokuda bulunan esteraz enzimleri yardım eder. BDP metabolizmasının başlıca ürünü aktif metaboliti olan beklometazon-17-monopropiyonat (B-17-MP)'tir. Minör aktif metabolitler olarak beklometazon-21-monopropiyonat (B-21-MP) ve hidroksile beklometazon (BOH) oluşur fakat bunların çok azı sistemik dolaşıma karışır.

Eliminasyon:
BDP ve B-17-MP'nin eliminasyonu, ytiksek plazma klirensi ile beraber 0.5 ve 0.7 saat olan terminal eliminasyon yarılanma ömürleri ile karakterizedir. BDP'nin oral
uygulanmasını takiben yaklaşık %60'ı 96 saat içinde serbest ve konjuge polar
metabolitler halinde feçesle atılır. Yaklaşık % 12' si serbest ve konjuge polar
metabolitler halinde idrarla atılır. BDP'nin renal klerensi ihmal edilebilecek düzeydedir.

Hastalardaki karekteristik özellikler
Veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Veri yoktur.

Bu ürün SKRS E-Reçete İlaç Listesi'nde Aktif Ürünler altında yer almaktadır.