5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1.Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu : Mukolitik
| ATC kodu | : R05CB03 |
Özellikle obstruktif tipte seyreden akut ve kronik solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde yoğun ve aşırı viskoz sekresyon mukostaz, sürenfeksiyon, irreversibl anatomik lezyonlar ve kronikleşmeye yol açar.
Karbosisteinin etki mekanizması: Moleküldeki aminoaside bağlı Sülfidril (SH) grubunun etkisiyle, mukus'un bulunan disülfit bağlarını (S-S) parçalar ve böylece mukusun viskozitesini arttıran mukoproteinleri denatüre eder, yoğun ve yapışkan bronş sekresyonunun fiziksel özelliklerini önemli derecede değiştirir. Bu sayede yoğunluğu ve viskositesi iyice azalan bronş sekresyonu normal bir akıcılık kazanır ve solunum sisteminden kolaylıkla atılabilir. Bu akıcı fizyolojik salgı solunum sistemi mukozasına doğrudan etki göstererek solunum yollarının koruyucusu olan siliaların serbestçe hareket etmesini sağlar. Ayrıca karbosistein ile tedavi
sırasında balgamın musin komponentleri normal şekline döner. Bu da fukoz ve sülfat muhteviyatında azalma ve sialomusin oranında artma ile sağlanmaktadır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Karbosistein, gastroinstestinal sistemden hızla emilir. In house bir çalışmada, kararlı durumda (7 gün), 375 mg'lık 2 tablet halinde verilen sağlıklı gönüllüler aşağıdaki farmakokinetik parametreleri göstermiştir:
| Plazma Tayinleri | Ortalama | Aralık |
| T Maks (sa) | 2,0 | 1,0 – 3,0 |
| T½ (sa) | 1,87 | 1,4 – 2,5 |
| KEL (sa-1) | 0,387 | 0,28 – 0,50 |
| EAA0-7.5 (mcg.sa.ml-1) | 39,26 | 26,0 – 62,4 |
| Türetilmiş Farmakokinetik Parametreler | Değeri | Aralığı |
| *CLS (L.sa-1) | 20,2 | - |
| CLS (ml.dak-1) | 331 | - |
| VD (L) | 105,2 | - |
| VD (L.Kg-1) | 1/75 | - |
* Çalışmanın 7 günlük dozundan hesaplanmıştır.
Dağılım:
İlk plazma yarılama ömrü 1,33 saattir ve görünür dağılım hacmi 60 L'dir. İlk geçiş metabolizmasına uğradığı veya proteinlere bağlandığı hakkında bir kanıt yoktur. Akciğer dokusuna ve respiratuar mukusa iyi penetre olur.
Biyotransformasyon:
Karbosistein asetilasyon, dekarboksilasyon ve sülfoksilasyon ile metabolize olur. Eliminasyon:
İlacın büyük kısmı değişmemiş halde üriner atılımına uğrar, az bir kısmı glukuronik asit konjugatı halinde atılır.
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri:
Küb'ün diğer bölümlerinde yer alanlara ek olarak, ürünle alakalı bir klinik öncesi veri yoktur.